环磺胺类化合物(Sultams)是一类重要的杂环化合物，具有抗病毒、抗癌、抗疟和抗炎等多种生物活性。双环γ-脲环磺胺可作为药物的关键支架，因其合成步骤繁琐，高效的合成双环γ-脲环磺胺面临重大挑战（图1）。

中国药科大学王小兵和孔令义课题组，通过分子内Mannich和aza-Michael加成级联反应，建立了手性氨基烯酮磺胺类化合物的立体选择性分子内双环化反应，化合物的结构与绝对构型得到了单晶X-射线衍射的证实。该方法是一种高效、简单、实用的合成双环γ-脲磺胺类化合物的方法，可作为合成含有γ-脲环磺胺片段的天然产物和潜在活性分子的有力工具（图2）。

该方法所合成的双环γ-脲环磺胺类与生物素类化合物的骨架极为相似，可以做为生物素类化合物的替代化合物。如图3A所示，双环骨架为双平面结构，相关键长和键角与生物素具有高度的相似性。为了进一步研究双环γ-脲环磺胺的潜在作用，分子对接实验显示γ-脲环磺胺化合物与生物所的作用方式基本相同，化合物1k1与生物素有一定的相似性，结合能计算值相近。此外，化合物1k1可以通过脲片段的碳基与亲和素的Ser16和Thr35形成氢键，这与生物素的氢键结合模式相似，表明1k1可能是一种潜在的生物素类似物。